THƯƠNG HIỆU: MYLAN
THÀNH PHẦN:
- Sofosbuvir 400mg
- Velpatasvir 100mg
ĐÓNG GÓI: Hộp 28 viên.
ĐỐI TƯỢNG SỬ DỤNG: Thuốc Myvelpa 400mg/100mg được chỉ định dùng trong các trường hợp như Điều trị viêm gan virus C mạn tính ở người lớn
CÔNG DỤNG:
- Sofosbuvir là chất ức chế nhiều kiểu gen của gen NS5B mã hóa RNA polymerase phụ thuộc RNA của HCV (polymerase cần thiết cho sự tái bản của virus). Sofosbuvir là tiền chất của nucleotid sau khi trải qua chuyển hóa nội bào sẽ hình thành dạng triphosphat tương tự uridin có hoạt tính dược lý (GS - 461203), có thể tích hợp vào RNA của HCV bằng polymerase NS5B và đóng vai trò kết thúc chuỗi. Trong một thử nghiệm hóa sinh, GS - 461203 ức chế hoạt tính polymerase của NS5B tái tổ hợp từ các kiểu gen HCV 1b, 2a, 3a và 4a với nồng độ ức chế 50% (IC50) dao động từ 0,7 đến 2,6µm. GS - 461203 (chất chuyển hóa có hoạt tính của sofosbuvir) không ức chế DNA và RNA polymerase của người cũng như không ức chế của RNA polymerase ở ty thể.
- Velpatasvir là một chất ức chế HCV nhắm đến protein NS5A HCV, chất cần thiết cho cả việc sao chép RNA và lắp ráp các virus HCV. Trong các nghiên cứu in vitro lựa chọn chất đối kháng và đối kháng chéo chứng tỏ rằng cơ chế hoạt động chính của velpatasvir là nhắm đến NS5A.
LIỀU DÙNG:
- Việc điều trị với viên nén velpatasvir/sofosbuvir nên được khởi đầu và theo dõi bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị viêm gan virus C.
- Liều dùng khuyến cáo của viên velpatasvir/sofosbuvir là uống 1 viên/ngày, kèm hoặc không kèm thức ăn.
CÁCH DÙNG:
- Bệnh nhân uống thuốc nguyên viên kèm theo hoặc không kèm theo thức ăn. Vì thuốc có vị đắng nên không nên nhai hoặc nghiền nát thuốc.
LƯU Ý:
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới:
Thuốc Myvelpa 400mg/100mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Mẫn cảm với hoạt chất chính hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Với các bệnh nhân đang sử dụng thuốc gây cảm ứng P - glycoprotein và các thuốc gây cảm ứng CYP.
Khi sử dụng đồng thời với các thuốc có gây cảm ứng P - glycoprotein hoặc cytochrome P450 (CYP), (rifampicin, rifabutin, St. John’s wort [Hypericum perforatum], carbamazepin, phenobarbital và phenytoin) có thể làm giảm nồng độ huyết tương của sofosbuvir và velpatasvir và dẫn đến giảm hiệu quả của thuốc.
Không sử dụng đồng thời viên nén velpatasvir/sofosbuvir với các dược phẩm khác có chứa sofosbuvir.
Chậm nhịp tim và block tim nặng: Đã quan sát thấy một số trường hợp chậm nhịp tim hoặc block tim nghiêm trọng khi sử dụng sofosbuvir kết hợp với thuốc kháng virus trực tiếp khác (DAA) hoặc khi sử dụng cùng với amiodaron và các thuốc làm chậm nhịp tim khác. Cơ chế hoạt động này vẫn chưa được thiết lập.
Dữ liệu về việc sử dụng đồng thời với amiodaron qua các nghiên cứu phát triển lâm sàng của sofosbuvir với các thuốc kháng virus trực tiếp khác (DAAs) còn hạn chế. Tuy nhiên do tính nghiêm trọng của phản ứng này và có thể gây tử vong, nên tránh sử dụng amiodaron ở các bệnh nhân đang điều trị bằng viên nén velpatasvir/sofosbuvir, trừ trường hợp bệnh không dung nạp hoặc bị chống chỉ định với các thuốc điều trị rối loạn nhịp tim khác.
Trong trường hợp bệnh nhân bắt buộc phải sử dụng amiodaron, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận khi bắt đầu sử dụng velpatasvir/sofosbuvir. Bệnh nhân có nguy cơ chậm nhịp tim cao cần được theo dõi liên tục ở cơ sở y tế trong 48 giờ.
Do amiodaron có thời gian bán thải dài, cần theo dõi bệnh nhân đã ngưng điều trị amiodaron trong vài tháng và khi bắt đầu sử dụng velpatasvir/sofosbuvir.
Tất cả bệnh nhân sử dụng thuốc velpatasvir/sofosbuvir kết hợp với amiodaron hoặc các thuốc khác có thể làm chậm nhịp tim cần được cảnh báo về các triệu chứng chậm nhịp tim, block tim và cần được hỗ trợ y tế khẩn cấp khi phát hiện các tình trạng này.
- Bệnh nhân đã thất bại với phác đồ điều trị có chứa NS5A
Không có dữ liệu lâm sàng chứng minh hiệu quả của velpatasvir/sofosbuvir trong việc điều trị các bệnh nhân đã thất bại với phác đồ điều trị có chứa thuốc ức chế NS5A khác. Tuy nhiên, dựa trên kiến thức về các biến thể siêu vi NS5A quan sát thấy ở các bệnh nhân đã điều trị thất bại với các phác đồ có chứa chất ức chế NS5A khác, và dựa trên kết quả điều trị của velpatasvir/sofosbuvir ở bệnh nhân tham gia vào nghiên cứu ASTRAL mà chưa dùng qua chất ức chế NS5A có các biến thể siêu vi NS5A ở mức cơ sở, có thể xem xét phác đồ điều trị với velpatasvir/sofosbuvir phối hợp với ribavirin trong 24 tuần ở các bệnh nhân đã thất bại với phác đồ điều trị có chứa chất ức chế NS5A vói nguy cơ tiếp diễn lâm sàng cao và không có phác đồ điều trị khác thay thế.
Với các bệnh nhân suy chức năng thận mức độ nhẹ và trung bình không cần điều chỉnh liều velpatasvir/sofosbuvir. Chưa có nghiên cứu đánh giá tính hiệu quả và an toàn của velpatasvir/sofosbuvir ở bệnh nhân suy thận mức độ nặng [eGFR] < 30 ml/phút/1.73 m2) hoặc bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối cần thẩm phân tách máu. Khi sử dụng velpatasvir/sofosbuvir kết hợp với ribavirin, vui lòng tham khảo tờ hướng dẫn sử dụng của các thuốc có chứa ribavirin để có chỉ định cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinine < 50ml/phút.
Bệnh nhân đang sử dụng thuốc gây cảm ứng P - gp và CYP trung bình
Các thuốc có chứa P - glycoprotein hoặc làm tăng hoạt động cytochrome P450 (CYP) (rifampicin, rifabutin, St. John's wort Hypericum perforatum, carbamazepine, phenobarbital và phenytoin) khi sử dụng chung có thể làm giảm nồng độ huyết tương của sofosbuvir và velpatasvir và làm giảm hiệu quả của thuốc. Vì thế không nên sử dụng chung sofosbuvir/velpatasvir với các thuốc trên.
- Sử dụng kết hợp với các phác đồ điều trị HIV
Sofosbuvir/velpatasvir có thể làm tăng tác dụng của tenofovir, đặc biệt khi sử dụng với phác đồ điều trị H1V có tenofovir disoproxil fumarate và thuốc kích thích dược động (ritonavir hoặc cobicistat). Tính an toàn của tenofovir disoproxil fumarate khi sử dụng chung với các thuốc trên chưa được xác định. Cần cân nhắc các rủi ro và lợi ích của việc dùng sofosbuvir/velpatasvir chung với liều thuốc kết hợp có chứa elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate hoặc liều thuốc tenofovir disoproxil fumarate kết hợp với chất ức chế protease (ví dụ: Atazanavir hoặc darunavir), đặc biệt ở các bệnh nhân có rủi ro suy chức năng thận cao.
Các bệnh nhân sử dụng sofosbuvir/velpatasvir chung với các thuốc có elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate hoặc tenofovir disoproxil fumarate kết hợp thuốc ức chế protease cần được quan sát để nhận biết các phản ứng phụ của tenofovir. Tham khảo thêm tóm tắt chi tiết sản phẩm của tenofovir disoproxil fumarate, emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate hoặc elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate để biết thêm chi tiết quan sát chức năng thận.
- Các bệnh nhân đồng nhiễm HCV và HBV (viêm gan siêu vi B)
Các trường hợp tái hoạt động của virus viêm gan B (HBV), một số gây tử vong, đã được báo cáo trong hoặc sau khi điều trị bằng các thuốc kháng virus tác dụng trực tiếp. Sàng lọc HBV nên được thực hiện ở tất cả bệnh nhân trước khi bắt đầu điều trị. Bệnh nhân đồng nhiễm HBV/HCV có nguy cơ tái hoạt động HBV, do đó cần được theo dõi và quản lý theo hướng dẫn lâm sàng hiện tại.
Bệnh nhân xơ gan chỉ số CPT C
Hiệu quả và tính an toàn của sofosbuvir/velpatasvir chưa được thử nghiệm trên bệnh nhân xơ gan chỉ số CPT C.
Hiệu quả và tính an toàn của sofosbuvir/velpatasvir trong việc điều trị nhiễm viêm gan siêu vi C ở bệnh nhân đã cấy ghép gan. Việc điều trị bằng liều được chỉ định cần được thông qua bởi bác sĩ điều trị sau khi xem xét các rủi ro và lợi ích trong việc này.
Thuốc sofosbuvir/veltapasvir có chứa lactose monohydrate. Những bệnh nhân có rối loạn di truyền không dung nạp galatose, thiếu lapp lactase hoặc kém hấp thụ glucose - galatose không nên dùng thuốc này.
- Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Sofosbuvir/velpatasvir không hoặc gây ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái và vận hành máy móc.
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng sofosbuvir, velpatasvir hoặc sofosbuvir/velpatasvir (tổng cộng dưới 300 trường hợp) trên phụ nữ mang thai.
Sofosbuvir
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy thuốc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản trực tiếp hoặc gián tiếp. Các nghiên cứu xác định được liều ở chuột tương đương với liều dùng điều trị ở người.
Velpatasvir
Các nghiên cứu ở động vật cho thấy thuốc có liên quan đến giảm khả năng sinh sản. Vì thế nên đề phòng rủi ro này và không sử dụng sofobuvir/velpatasvir ở phụ nữ mang thai.
Chưa xác định được sofosbuvir và các chất chuyển hóa của sofosbuvir hoặc velpatasvir có được tiết ra theo sữa mẹ hay không.
Các số liệu dược động ở động vật cho thấy velpatasvir và các chất chuyển hóa của sofosbuvir được tiết ra theo sữa mẹ.
Vì thế không thể loại bỏ rủi ro đến trẻ sơ sinh. Phụ nữ cho con bú không nên sử dụng sofosbuvir/velpatasvir.
Vì thuốc sofosbuvir/veltapasvir có sofosbuvir và velpatasvir, những thuốc có tương tác với từng thành phần riêng biệt cũng có thể có tương tác với viên nén sofosbuvir/velpatasvir.
Khả năng viên nén sofosbuvir/veltapasvir ảnh hưởng đến các thuốc điều trị khác
Velpatasvir là chất ức chế các thành phần như tác nhân vận chuyển thuốc P-gp, protein chống ung thư vú (BCRP), polypeptide vận chuyển anion (OATP) 1B1 và 1B3. Nếu dùng chung sofosbuvir/veltapasvir với các thuốc có thành phần là cơ chất của các tác nhân này có thể làm tăng tác động của các thuốc. Bảng 5 liệt kê các thuốc tương tác cơ chất của P - gp (digoxin), BCRP (rosuvastatin), và OAtP (pravastatin).
Các dược phẩm khác có thể tương tác với sofosbuvir/velpatasvir
Sofosbuvir và velpatasvir là cơ chất của protein vận chuyển P - gp và BCRP. Velpatasvir cũng là cơ chất của OATP1B. Trong in vitro, velpatasvir được chuyển hóa một phần bởi CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4. Các dược phẩm tăng mạnh hoạt động của P-gp hoặc CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4 (ví dụ như rifampicin, rifabutin, St. John’s wort, carbamazepine, phenobarbital and phenytoin) có thể làm giảm nồng độ huyết tương của sofosbuvir hoặc velpatasvir và làm giảm hiệu quả của sofosbuvir/velpatavir.
Vì thế việc sử dụng chung sofosbuvir/velpatasvir với các thuốc trên bị chống chỉ định. Các thuốc làm tăng vừa hoạt động của P - gp hoặc CYP (ví dụ như oxcarbazepine, modafinil or efavirenz) có thể làm giảm nồng độ huyết tương của sofosbuvir hoặc velpatasvir làm giảm hiệu quả của thuốc. Không sử dụng chung các thuốc trên với sofosbuvir/velpatasvir. Sử dụng các thuốc ức chế P - gp hoặc BRCP có thể làm tăng nồng độ huyết tương của sofusbuvir hoặc velpatavir.
Các thuốc ức chế OATP, CYP2B6, CYP2C8. CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ huyết tương của velpatasvir. Những tương tác trên P - gp, BCRP, OATP, CYP450 này đuợc dự đoán không gây ảnh hưởng lâm sàng đáng kể, có thể sử dụng sofosbuvir/velpatasvir với thuốc ức chế P-pg, BCRP, OATP và CYP.
Bệnh nhân được điều trị bằng chất đối kháng vitamin K
Vì chức năng gan có thể thay đổi trong quá trình điều trị bằng sofosbuvir/velpatasvir, nên theo dõi chặt chẽ các giá trị chỉ số bình thường hóa quốc tế (INR).
BẢO QUẢN: Bảo quản không quá 30°C, bảo quản trong bao bì gốc.
XUẤT XỨ THƯƠNG HIỆU: MYLAN LABORATORIES LIMITED
NƠI SẢN XUẤT: ẤN ĐỘ
NHÀ PHÂN PHỐI/ NHẬP KHẨU: CÔNG TY TNHH DƯỢC PHẨM PHƯƠNG NGHI
